硝酸甘油主要藥理的作用是松弛血管平滑肌,硝酸甘油釋放氧化氮,與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他的組織內的環鳥苷酸增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌的收縮狀態,引起血管擴張,硝酸甘油擴張動靜脈、血管床,以擴張靜脈為主。
其作用呈劑量相關性,外周靜脈擴張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓降低,舒張動脈使外周的阻力降低,動靜脈擴張使心肌的耗氧量減少,以緩解心絞痛,對心內膜冠狀動脈分支,也有擴張的作用。
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